API, Biely alebo takmer biely prášok.
Molekulový vzorec: C16H15F6N5O·H3PO4·H2O
Tento produkt sa používa v kombinácii s kontrolou stravy a cvičením na zlepšenie kontroly hladiny cukru v krvi u pacientov s cukrovkou 2. typu. Ak nie je dobrá kontrola glukózy v krvi samotným metformíniumchloridom, môže sa použiť v kombinácii s metformíniumchloridom na zlepšenie kontroly glukózy v krvi u pacientov s diabetom 2. typu na základe diéty a cvičenia.
Inhibítor sigliptín dipeptidylpeptidázy 4 (DPP-4) môže zlepšiť kontrolu glukózy v krvi zvýšením hladiny aktívneho inkretínu u pacientov s cukrovkou 2. typu. Črevné inzulínotropné hormóny, vrátane glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1) a inzulínotropného polypeptidu závislého od glukózy (GIP), sa uvoľňujú v čreve počas dňa a ich hladiny sa zvyšujú po jedle. Hormón stimulujúci črevné ostrovčeky je súčasťou endogénneho systému zapojeného do fyziologickej regulácie homeostázy glukózy. Keď sú hladiny glukózy v krvi normálne alebo zvýšené, GLP-1 a GIP môžu zvýšiť syntézu beta buniek pankreasu a uvoľňovať inzulín prostredníctvom intracelulárnych signálnych dráh zahŕňajúcich cyklický adenozínmonofosfát. Na zvieracom modeli diabetu 2. typu môže liečba inhibítormi GLP-1 alebo DPP-4 zlepšiť schopnosť pankreatických buniek reagovať na glukózu a podporiť biosyntézu a uvoľňovanie inzulínu. So zvyšujúcou sa hladinou inzulínu sa zvyšuje príjem glukózy v tkanivách. Okrem toho môže GLP-1 tiež inhibovať sekréciu glukagónu alfa bunkami pankreasu. Zníženie koncentrácie glukagónu a zvýšenie hladiny inzulínu môže znížiť produkciu glukózy v pečeni, a tým znížiť hladinu glukózy v krvi. Účinky GLP{10}} a GIP sú závislé od glukózy. Keď sú koncentrácie glukózy v krvi nízke, GLP-1 nepodporuje uvoľňovanie inzulínu ani neinhibuje sekréciu glukagónu. Keď sú hladiny glukózy vyššie ako normálne koncentrácie, GLP-1 a GIP zvyšujú ich schopnosť podporovať uvoľňovanie inzulínu. Okrem toho, GLP-1 nezhoršuje normálnu reakciu tela na uvoľňovanie glukagónu na hypoglykémiu. Aktivita GLP-1 a GIP je obmedzená enzýmom DPP-4, ktorý môže rýchlo hydrolyzovať črevný inzulinotropný hormón za vzniku neaktívnych produktov. Sitagliptín môže zabrániť DPP-4 v hydrolýze inzulinotropného hormónu čreva, čím sa zvýši plazmatická koncentrácia aktívnych foriem GLP-1 a GIP. Zvýšením hladiny aktívneho intestinálneho inzulínotropného hormónu môže sitagliptín zvýšiť uvoľňovanie inzulínu a znížiť hladiny glukagónu v závislosti od glukózy. U pacientov s cukrovkou 2. typu s hyperglykémiou môžu vyššie uvedené zmeny hladín inzulínu a glukagónu znížiť glykozylovaný hemoglobín A1c (HbA1c) a znížiť hladiny glukózy v krvi nalačno a po jedle. Mechanizmus účinku sigliptínu závislý od glukózy sa líši od mechanizmu sulfonylmočoviny. Dokonca aj pri nízkych hladinách glukózy môžu sulfonylmočovinové lieky zvýšiť sekréciu inzulínu, a tak spôsobiť hypoglykémiu u pacientov s cukrovkou 2. typu a u normálnych jedincov. Sitagliptín je účinný a vysoko selektívny inhibítor enzýmu DPP-4, ktorý v terapeutických koncentráciách neinhibuje DPP-8 alebo DPP-9, ktoré sú úzko spojené s DPP-4.
Jedincom alergickým na akúkoľvek zložku tohto produktu je jeho používanie zakázané.
Populárne Tagy: sitagliptín fosfát cisen, Čína výrobcovia sitagliptín fosfát cisen, dodávatelia, Správa zranení športu, Diuretikum na pomoc pri detoxikácii v zdraví, antibiotikum na glomerulonefritídu, antibiotikum na cystitídu, Liečba zvýšenej cukru v krvi, nafúkajúci liek
